Legemidlene kan ha naturlig opprinnelse hentet fra bakterier, aktinobakterier, sopp, planter, alger eller dyr, ofte modifisert kjemisk eller enzymatisk ved endring av kjemiske sidegrupper på de aktive biomolekylene. Legemidlene kan også være hemisyntetiske eller kunstige og helsyntetiske, ofte laget etter modell av naturlige eksogene eller endogene virkestoffer .e.g. opioider. Farmakologi omfatter syntese og isolering av legemidler, utprøving, effektstørrelse, omsetning via enzymsystemer (cytokrom P450 oksidaser), peroksidaser, glutation S-transferase, esteraser), binding av legemidler til reseptorer med forskjellig affinitet og virkemåte som ligander (agonister, antagonister) via molekylære signalveier, inkludert bivirkninger og toksiske effekter av legemidlene i biologiske systemer. Omhandler dose-responskurver, reseptorer på den ytre plasmamembranen og indre membransystemer, ligander og binding av ligander, kooperativitet, G-proteinkoblete reseptorer, ligandstyrte ionekanaler, og reseptor tyrosin kinaser (protein kinaser). Kjemisk design av legemidler, kjemikaliebibliotek og kjemimodeller, administrasjonsmetoder (oralt, subkutant, intravenøst, intramuskulært, inhalasjon, rektalt, vaginalt). Klassisk farmakologi var oppdagelsen av legemidler og forover farmakologi, naturlige produkter, ekstrakter, med formål å finne og bestemme biologisk virkemåte. Offisinelle legemidler, droger og preparater er opplistet i farmakopéen (farmakopeias, pharmakopoia – fremstilling av legemidler), Norsk farmakopé og Den europeiske farmakopé.
Farmakologi er inndelt i deldisipliner. Virkningen av legemidler på nervesystemet (nevrofarmakologi), immunsystemet (immunofarmakologi), hormonsystemer (endokrin farmakologi), sinn, stemning og følelser (nevropsykofarmakologi), organer (organfarmakologi) som nyrer, hjerte (hjertefarmakologi), lever, fordøyelsessystem, proteiner og enzymer (farmakoproteomikk), metabolisme og metabolitter (farmakometabolomikk), mikrobiomet (farmakomikrobiomikk), genetikk, alleleffekter og enkeltbasepolymorfier i virkning av legemidler (farmakogenomikk), revers farmakologi, og epigenetiske effekter av legemidler (farmakoepigenetikk).
Klinisk farmakologi er anvendelse av farmakologiske metoder og prinsipper i studiet av virkningen av legemidler på mennesker, dyr og andre biologiske systemer. Farmakologene legger vekt på de terapeutiske effektene av legemidlene.
Farmakoterapi er behandling av sykdom og helseplager med farmasøytiske produkter fra legemiddelindustrien.
Cochrane er en britisk organisasjon for evidensbasert medisin som systematisk gjennomgår medisinsk forskning via metastudier av virkning av legemidler og behandlingsmetoder
Farmakologi har sin opprinnelse fra farmakognosi undersøkelse av medisinplanter brukt av lokalbefolkning i medisinsk tradisjon (etnobotanikk), i den såkalte folkemedisin. Deler av folkemedisinen blir i dag betraktet som pseudovitenskap med fornekting av vitenskapelig kunnskap bl.a. innen homeopati, aromaterapi, «likt kurerer likt»-tankegang, kinesiologi, alternativ medisin, aurikuloterapi, akupunktur, ayurveda, fargeterapi, magnetterapi, krystallterapi, hydroterapi, balneoterapi (l. balneum – bad), chelatering og detoks-terapi, inkludert vaksinemotstand og kunnskapsforakt.
Farmakoynamikk (gr. pharmakon – legemiddel; dynamis – styrke) er vitenskapen om opptak og absorbsjonshastigheter og fordeling i organismens organsystemer, metabolisme, omsetning og utskillingshastighet og virkningen av legemidler. Hvordan biologiske systemer reagerer og responderer fysiologisk at atferdsmessig på legemidler.
Farmakokinetikk (gr. kinein – bevege) omhandler tilføringshastigheter av legemidler, omsetningshastigheter og halveringstiden i biologiske systemer.
Farmakofor (gr. pharmakon – legemiddel; pherein – bære) er den delen av et molekyl som gir den spesifikke virkningen og reaksjon av et legemiddel.
Forskjellig fra farmasi som er vitenskapen om praktisk bruk av legemidler, lage, blande og dosere legemidler og veilede i bruk med mål en trygg og effektiv bruk av legemidler.